Artykuły dla pacjenta

Nowa generacja leków do walki z wirusem HIV

Nad krajami Afryki Subsaharyjskiej nadal wisi groźba pandemii AIDS i pilnie potrzebne są innowacyjne metody leczenia. Identyfikacja nowych celów farmaceutycznych, które umożliwiłyby powstrzymanie replikacji wirusa HIV, ma szansę ograniczyć rozmiar tego problemu.

Szacuje się, że ponad 30 milionów osób na świecie jest zakażonych wirusem HIV. Jedynym sposobem na ograniczenie przenoszenia się i replikacji tego wirusa jest profilaktyka oraz stosowanie leków przeciwretrowirusowych. Obecnie istnieje 27 zatwierdzonych leków zaburzających normalne funkcjonowanie enzymów wirusa HIV niezbędnych do ukończenia cyklu replikacji wirusa w zakażonych komórkach.

Jednak właściwa dla wirusów zdolność do mutowania enzymów i unikania ataków ze strony układu odpornościowego skutkuje występowaniem szczepów odpornych na działanie leków. W związku z tym konieczne jest ciągłe opracowywanie nowych leków i przyjmowanie zupełnie nowych trybów postępowania.

W tym kontekście uczestnicy finansowanego przez UE projektu "Generation of a new class of antiretrovirals targeting HIV-cellular cofactors interactions" (HIVINNOV) proponują nową klasę leków przeciwretrowirusowych, ukierunkowanych konkretnie na interakcje pomiędzy wirusem a nosicielem. Podstawą strategii naukowców mają być dwie cząsteczki — kofaktory enzymu o nazwie integraza oraz białka kapsydowego.

Partnerzy projektu znacząco przyczynili się do odkrycia tych kofaktorów oraz wyjaśnienia, jak ważną rolę odgrywają one w cyklu namnażania się wirusa HIV. Stworzono niewielkie cząsteczki hamujące interakcję pomiędzy integrazą a kofaktorem LEDGF, wykazujące wysoką aktywność przeciwretrowirusową. Najpierw zostaną one przebadane in vivo na zhumanizowanym modelu mysim zakażenia wirusem HIV, a ostatecznie w badaniach klinicznych fazy I/IIa. Jak dotąd wyniki są obiecujące i wskazują, że te cząsteczki oddziałują zarówno podczas integracji wirusa w komórkach docelowych, jak i podczas wytwarzania cząstek zakaźnych.

Jeśli chodzi o kofaktor transportynę, członkowie konsorcjum planują opracować jego strukturę i w ramach wysokoprzepustowych badań przesiewowych zidentyfikować związki, które są w stanie blokować jego interakcje z białkiem kapsydowym. Wytypowano kilka obiecujących cząsteczek, które zostaną poddane dalszym badaniom pod kątem ich właściwości antywirusowych.

Nowa generacja leków przeciwwirusowych opracowywana w ramach projektu HIVINNOV to nadzieja na przezwyciężenie aktualnych problemów z lekoopornością, na które napotyka terapia ukierunkowana na zwalczanie wirusa HIV. Równie ważne są osiągnięcia konsorcjum w zakresie udostępniania leków w krajach Afryki Subsaharyjskiej poprzez aktywny udział w badaniach fazy II.

data ostatniej modyfikacji: 2015-03-25 14:51:57